文章詳情
鹽酸法舒地爾藥代動力學介紹
日期：2025-06-13 06:11
瀏覽次數：2040
摘要：
鹽酸法舒地爾注射液 鹽酸法舒地爾注射液屬注射劑， 是醫保類**藥。 多用于蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣等引 起的缺血性腦血管**癥狀的改善。、 藥品名稱 通用名：鹽酸法舒地爾注射液 P 化學名六氫-1-(5-硫磺基異喹啉)-（H）-1，4-二氮雜卓鹽酸鹽 分子式： C14H17N3O2S.HCl 分子量：327。83 P ，本品為無色或微黃色澄明液體 藥理作用 抑制平滑肌收縮的*終階段肌球蛋白輕鏈的磷酸化而擴張血管。 抑制了 Rho 激酶參與的細胞黏附、細胞遷移、平滑肌細胞收縮、胞質 分裂的調節，從而抑制了動脈粥樣硬化的發生與發展。 主要擴張中、小動脈（如 Willis 環等）。 改善腦血管痙攣引起的腦缺血癥狀。
選擇性地增加腦和冠脈血流量。 抑制自由基的產生，保護神經元細胞 毒理研究 1. 重復給藥毒性 大鼠、猴分別靜脈內給藥 6 個月，主要毒性表現為自主活動減少、腹 臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質 水腫等。無毒劑量大鼠為 9mg/kg，猴為 3.125mg/kg(以 mg/㎡計分別相當于 人臨床*大劑量的 1 和 0.69 倍)。 2. 遺傳毒性 **回復突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結果均為陰性，哺乳動物細 胞染色體畸變試驗未發現致突變作用.。 3. 生殖毒性 對大鼠親代動物的無毒劑量為 6.25mg/kg； 對子代無毒劑量為 8mg/kg。
【藥代動力學】 1. 健康**單次 30 分鐘內靜脈持續給予鹽酸法舒地爾 0.4mg/kg 時， 血漿中原形**濃度在給藥結束時達峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為 16 分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡合體。給藥后 24 小時內從尿中累積排泄的原形**及其代謝產物為給藥劑量的 67%。 2. 在蛛網膜下腔出血術后的患者，反復靜脈滴注鹽酸法舒地爾 30mg， 1 日 3 次，共 14 日的血漿中濃度變化，與健康**類似。 臨床應用 改善和預防由多種原因引起的腦血管痙攣，選擇性擴張痙攣的腦血管， 改善腦缺血癥狀及伴隨的神經元損傷。
尊敬的客戶：
您好，本企業堅持以品質立業，以誠信守業，以更堅定的步伐不斷攀登新的高峰，歡迎顧客們放心選購，我們將竭誠為您服務，我公司主要產品有：醇煙酸酯、維生素B3、鹽酸特拉唑嗪等。
我司是一支技術量雄厚的高素質的開發群體，為廣大用戶提供高品質產品，完整的解決方案和上等的技術服務公司。
選擇性地增加腦和冠脈血流量。 抑制自由基的產生，保護神經元細胞 毒理研究 1. 重復給藥毒性 大鼠、猴分別靜脈內給藥 6 個月，主要毒性表現為自主活動減少、腹 臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質 水腫等。無毒劑量大鼠為 9mg/kg，猴為 3.125mg/kg(以 mg/㎡計分別相當于 人臨床*大劑量的 1 和 0.69 倍)。 2. 遺傳毒性 **回復突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結果均為陰性，哺乳動物細 胞染色體畸變試驗未發現致突變作用.。 3. 生殖毒性 對大鼠親代動物的無毒劑量為 6.25mg/kg； 對子代無毒劑量為 8mg/kg。
【藥代動力學】 1. 健康**單次 30 分鐘內靜脈持續給予鹽酸法舒地爾 0.4mg/kg 時， 血漿中原形**濃度在給藥結束時達峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為 16 分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡合體。給藥后 24 小時內從尿中累積排泄的原形**及其代謝產物為給藥劑量的 67%。 2. 在蛛網膜下腔出血術后的患者，反復靜脈滴注鹽酸法舒地爾 30mg， 1 日 3 次，共 14 日的血漿中濃度變化，與健康**類似。 臨床應用 改善和預防由多種原因引起的腦血管痙攣，選擇性擴張痙攣的腦血管， 改善腦缺血癥狀及伴隨的神經元損傷。
尊敬的客戶：
您好，本企業堅持以品質立業，以誠信守業，以更堅定的步伐不斷攀登新的高峰，歡迎顧客們放心選購，我們將竭誠為您服務，我公司主要產品有：醇煙酸酯、維生素B3、鹽酸特拉唑嗪等。
我司是一支技術量雄厚的高素質的開發群體，為廣大用戶提供高品質產品，完整的解決方案和上等的技術服務公司。