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鹽酸法舒地爾毒理研究
日期：2025-06-15 03:21
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摘要：
1. 重復給藥毒性
大鼠、猴分別靜脈內給藥6個月，主要毒性表現為自主活動減少、腹臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質水腫等。無毒劑量大鼠為9mg/kg，猴為3.125mg/kg(以mg/㎡計分別相當于人臨床*大劑量的1和0.69倍)。
2. 遺傳毒性
**回復突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結果均為陰性，哺乳動物細胞染色體畸變試驗未發現致突變作用.。
3. 生殖毒性
對大鼠親代動物的無毒劑量為6.25mg/kg；對子代無毒劑量為8mg/kg。
【藥代動力學】
1. 健康**單次30分鐘內靜脈持續給予鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時，血漿中原形**濃度在給藥結束時達峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡合體。給藥后24小時內從尿中累積排泄的原形**及其代謝產物為給藥劑量的67%。
2. 在蛛網膜下腔出血術后的患者，反復靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg，1日3次，共14日的血漿中濃度變化，與健康**類似。
尊敬的客戶：
您好，本企業堅持以品質立業，以誠信守業，以更堅定的步伐不斷攀登新的高峰，歡迎顧客們放心選購，我們將竭誠為您服務，我公司主要產品有：煙酸、煙酰胺、維生素B3等。
我司是一支技術量雄厚的高素質的開發群體，為廣大用戶提供高品質產品，完整的解決方案和上等的技術服務公司。
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2. 遺傳毒性
**回復突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結果均為陰性，哺乳動物細胞染色體畸變試驗未發現致突變作用.。
3. 生殖毒性
對大鼠親代動物的無毒劑量為6.25mg/kg；對子代無毒劑量為8mg/kg。
【藥代動力學】
1. 健康**單次30分鐘內靜脈持續給予鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時，血漿中原形**濃度在給藥結束時達峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡合體。給藥后24小時內從尿中累積排泄的原形**及其代謝產物為給藥劑量的67%。
2. 在蛛網膜下腔出血術后的患者，反復靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg，1日3次，共14日的血漿中濃度變化，與健康**類似。
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