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鹽酸法舒地爾藥代動力學(xué)
日期：2025-06-14 14:42
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摘要：
吸收：將放射標(biāo)記的本品快速靜脈給予大鼠及猴時，血液中放射性濃度自給藥后迅速降低。而靜脈內(nèi)持續(xù)給藥時，血中濃度， 自給藥結(jié)束后減少，消失半衰期大鼠約l．4小時，而且AUC隨著給藥量增加而增大，與血漿濃度呈線性關(guān)系。分布：給藥后迅速向組織轉(zhuǎn)移，**在肝、腎、脾和腸中含量較高。也可見向腦中轉(zhuǎn)移。代謝：本品給藥后，80%為未變化的原形**和主要代謝產(chǎn)物一異喹啉骨架l位的氫氧化物及其結(jié)合體。代謝產(chǎn)物總數(shù)在大鼠中產(chǎn)生6種，在猴中產(chǎn)生5種。排泄：大鼠尿、糞和膽汁分別排出原形藥為41.1%，6.4%，38.4%。血漿蛋白結(jié)合率：本品血漿蛋白的結(jié)合率在體外約80%，在體內(nèi)約34%一62%。動物實驗表明，本品可通過胎盤，并向乳汁轉(zhuǎn)移。 在健康人體實驗，以本品0.2mg/kg及0.4mg/kg，靜脈內(nèi)持續(xù)給藥時，給藥結(jié)束后的消失半衰期約為15分鐘。AUC及*高血藥濃度，伴隨給藥量增大而增加。給蛛網(wǎng)膜下腔出血的術(shù)后病人靜脈內(nèi)點滴30mg/次，其血漿中**濃度的演變與健康人未見大的差別。
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